Celgene Avilomics Research

Førende inden for målrettede kovalente lægemidler: oversigt

Målrettede kovalente lægemidler: en ny måde at påvirke sygdomme på

Selvom nutidens lægemidler kan hæmme sygdomsfremkaldende proteiner, er de generelt kun i stand til at danne midlertidige bindingsinteraktioner med sygdomsmålene.

Målrettede kovalente lægemidler har den unikke egenskab, at de ikke bare kan hæmme sygdomsfremkaldende proteiner, men også få dem til at ”forstumme” helt. Det skyldes, at målrettede kovalente lægemidler ikke kun fastgør sig til et protein, men at de danner en varig binding, der lukker ned for proteinets aktivitet i hele proteinets levetid, som normalt er mellem nogle få timer og få dage. Denne unikke kovalente bindingsmekanisme fører til to primære fordele:

Nøjagtig selektivitet: Alle målrettede kovalente lægemidler er meget selektive, fordi de er udformet til kun at danne bindinger med det sted på det sygdomsfremkaldende protein, som lægemidlet er rettet mod. Vores lægemidler kan også specifikt angribe sygdomsmål, som traditionelle fremgangsmåder ikke selektivt kan håndtere. Som følge af den forbedrede selektivitet har målrettede kovalente lægemidler potentiale til at give bedre effekt og færre bivirkninger.

Vedvarende effekt mod mutationer: Sygdomsfremkaldende proteiner muterer ofte, især i forbindelse med kræft og virussygdomme. Konventionelle lægemidler har nedsat evne til at binde sig effektivt til muterede proteiner, da bindingsstedet ændrer størrelse og form ved hver mutation. Men da målrettede kovalente lægemidler kan danne en elastisk, holdbar binding, løsner de sig ikke uden videre fra et muteret protein og kan således forblive effektive til trods for mutationsresistens; et almindeligt problem i behandlingen af kræft og infektionssygdomme.

Hos Avilomics er vi overbeviste om, at vores målrettede kovalente lægemidler vil forbedre patienternes behandling betydeligt takket være en forbedret og holdbar effekt i forhold til eksisterende behandlinger og kontinuerlig hæmning af sygdomsprocesserne.